8-Бром-7-бут-2-инил-3-пазначаў-1-(4-пазначаў-хиназолин-2-илметил)-3

Для аналізу існуючага лінагліптыну і яго ключавога прамежкавага злучэння 8-бром-7-(2-бутыніл)-3,7-дыгідра-3-пазначаў-1-[(4-пазначаў -2-хіназалініл)пазначаў)-1Н-пурын- 2,6-дыён (11) метад сінтэзу, знайсці сінтэтычны шлях, прыдатны для прамысловай вытворчасці.Метад: абагульніце розныя сінтэтычныя маршруты.Вынікі і высновы: Маршрут 2.2 мае адносна просты працэс і меншы кошт, што больш падыходзіць для прамысловай вытворчасці.

8-бром-3,7-дигидро-3-метил-1Н-пурин-2,6-дион з'яўляецца ключавым прамежкавым прадуктам у сінтэзе гіпаглікемічных прэпарата линаглиптина.Сінтэз 1 выкарыстоўвае ў якасці зыходных матэрыялаў метылкарбамід і цыянавоцатную кіслату і праходзіць шасцістадыйныя рэакцыі кандэнсацыі, цыклізацыі, нітразавання, аднаўлення, цыклізацыі і брому з агульным выхадам 46,3%.Структуры ўсіх прамежкавых прадуктаў былі пацверджаны 1HNMR.

Дадзенае вынаходства адносіцца да простага спосабу атрымання линаглиптина высокай чысціні.Хіназалін, ключавы прамежкавы прадукт для атрымання лінагліптыну ў адной ёмістасці. 8 бром 7 (2 бутын 1 аснова) 3,7 дыгідра 3 пазначаў 1 [(4 пазначаў 2 хіназалініл) пазначаў] 1H пурын 2,6 дыяон, прамежкавы прадукт падзелены фільтраванне, а затым рэагуюць з (R)3 аминопиперидина дигидрохлоридом з атрыманнем раствора, які змяшчае линаглиптин.Пасля паўторнай апрацоўкі раствора, які змяшчае лінагліпцін, атрымліваецца чысты прадукт Деліраліпцін.Падрыхтоўка ключавога прамежкавага прадукту дадзенага вынаходкі ажыццяўляецца метадам аднаго гаршка, які зручны ў эксплуатацыі і павышае выхад.Пасля аддзялення ключавога прамежкавага прадукту ён уступае ў рэакцыю з (R)3-амінапіперыдыну дыгідрахларыдам, у выніку чаго атрыманне лінагліптыну высокай чысціні таксама ў найбольшай ступені адпавядае патрабаванням вытворчасці і дэкларацыі фармацэўтычных кампаній.