Ацэтат каспафунгіна; ацэтат каспафунгіна; кансідас; ацэтат каспафунгіна [USAN:BAN:JAN];
![Ацэтат каспафунгіна; ацэтат каспафунгіна; кансідас; ацэтат каспафунгіна [USAN:BAN:JAN];Рэкамендаваны відарыс](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Ацэтат каспафунгіна; ацэтат каспафунгіна; кансідас; ацэтат каспафунгіна [USAN:BAN:JAN];
Біялагічная актыўнасць каспофунгина ацэтату
| Апішыце | Каспафунгіна ацэтат - гэта супрацьгрыбковы прэпарат, які можа неканкурэнтна інгібіраваць сінтэз 1,3-β-d глюкансінтазы. |
| Роднасныякатэгорыі | сігнальны шлях >> Супрацьінфекцыйны >> Грыбок Вобласці даследаванняў >> Infect |
| У натуральных умовахдаследаванні | У мышэй, якім уводзілі каспафунгін, не было істотных змен у форме хвалі ЭРГ пры канцэнтрацыі ў шклопадобным целе ад 0,41 да 4,1 мкМ, а на іх сятчатцы не было выяўленых марфалагічных змен або страты клетак.Пры канцэнтрацыі шклопадобнага цела 41 мкМ каспафунгін зніжаў амплітуду хвалі а, хвалі b і скатопический парогавы адказ ЭРГ, а таксама выклікаў памяншэнне колькасці клетак у пласце ганглиозных клетак [1].Карпрафунгін (8 мг/кг) або амфатэрыцын В 1 мг/кг, внутрибрюшинная ін'екцыя адзін раз у дзень праз 30 гадзін пасля заражэння на працягу 7 дзён запар, у параўнанні з кантрольным лячэннем носьбітам, 100% выжывальнасць на 28 дзень, што прыводзіць да 100% дзённай смяротнасці 11 , пасля інфекцыйнага заражэння.У параўнанні з кантрольным лячэннем носьбітам на 5-ы дзень каспафунгін зніжаў аднаўленне жыццяздольных Candida ў тканінах нырак і галаўнога мозгу, калі кантрольная нагрузка дасягнула свайго піку.Мышы, якія атрымлівалі каспафунгін у дозе 2 мг/кг або вышэй, мелі значна меншую нагрузку на мозг на 5-ы дзень, чым мышы, якія атрымлівалі амфатэрыцын B. Лячэнне амфатэрыцынам B і каспафунгінам зніжала грыбковую нагрузку на ныркі на 1,7 log CFU/г і ад 2,46 да 3,64 log CFU/г. /г адпаведна [2]. |
| жывёлаэксперыментаваць | Супрацьгрыбковая тэрапія была пачата праз 30 гадзін пасля заражэння і ўводзілася шляхам внутрибрюшинной ін'екцыі адзін раз у дзень на працягу 7 дзён.Мышэй атрымлівалі 1, 2, 4 або 8 мг/кг/суткі каспафунгіна, 1 мг/кг/суткі амфатэрыцыну В або кантрольны сродак (стэрыльная дыстыляваная вада).Эфектыўнасць мадэлі ацэньвалі трыма спосабамі: шляхам маніторынгу выжывальнасці 10 жывёл у кожнай лячэбнай групе, маніторынгу нагрузкі Candida ў тканінах нырак і мозгу другой групы апрацаваных жывёл і гістологіческого аналізу нырак.І мозг.Трэцяя група апрацаваных жывёл.Мышэй падвяргалі эўтаназіі шляхам удыхання СО 2 і культывавалі праз 30 гадзін (толькі кантроль, апрацаваны транспартным сродкам) і на 5 дзень (24 гадзіны пасля 4-й дозы), 8 (24 гадзіны пасля апошняй дозы) і 14, 21 гадзіну і гісталагічныя даследаванні забор тканіны.(Толькі лячэнне каспофунгином), і 28 пасля прыступу. |
| Спасылкі | [1].Моджумдер Д.К., і інш.Ацэнка таксічнасці сятчаткі интравитреального каспафунгіна ў воку мышы.Invest Ophthalmol Vis Sci.Лістапад 2010; 51 (11): 5796-803. [2].Ліслівасць, Эмі М. і інш.Эфектыўнасць каспофунгина ў ювенільнай мышынай мадэлі кандыдозу цэнтральнай нервовай сістэмы.Антымікробныя агенты і хіміятэрапія (2011), 55 (7), 3491-3497. |
Хімічныя і фізічныя ўласцівасці каспофунгина ацэтату
| Кропка кіпення | 1408,1ºC пры 760 мм рт |
| Малекулярная формула | C56H96N10O19 |
| Малекулярная маса | 1093,31000 |
| Дакладная якасць | 1092,64000 |
| PSA | 412,03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Рысы знешняга выгляду | ад белага да бэжавага |
| Ціск пары | 0 мм рт.сл. пры 25°C |
| Умовы захоўвання | 20°C |
| Растваральнасць у вадзе | H2O: растваральны 15 мг/мл (празрысты раствор) |
Мытня каспофунгина ацэтату
| Мытны кодэкс | 2933990099 |
| Кітайскі агляд | 2933990099. Іншыя гетэрацыклічныя злучэнні, якія змяшчаюць толькі гетэраатамы азоту.Стаўка падатку на дабаўленую вартасць: 17,0%.Стаўка падатковай скідкі: 13,0%.Нарматыўныя ўмовы: Няма.Тарыф рэжыму найбольшага спрыяння: 6,5%.Агульны тарыф: 20,0% |
| Элементы дэкларацыі | Назва прадукту, склад інгрэдыента, прымяненне, гексаметиленхлорид, калі ласка, укажыце знешні выгляд, 6-капралактам, калі ласка, укажыце знешні выгляд, дата падпісання |
| Рэзюмэ | 2933990090. гетэрацыклічныя злучэнні толькі з гетэраатамам (-амі) азоту.ПДВ: 17,0%.Стаўка падатковай скідкі: 13,0%..Тарыф РНБ: 6,5%.Агульны тарыф: 20,0% |
Вытворчы працэс
Каспофунгин неабходна рыхтаваць па ферментационной паўсінтэтычныя тэхналогіі.Сыры прадукт асноўнага кальца неабходна атрымаць з дапамогай тэхналогіі ферментацыі, а затым прамежкавы прадукт атрымаць шляхам падзелу і ачысткі, а затым прамежкавы прадукт выкарыстоўваецца ў якасці зыходнага матэрыялу для завяршэння зрошчвання бакавых ланцугоў з выкарыстаннем сінтэтычнай тэхналогіі, каб канчаткова атрымаць мэтавы элемент.Паколькі «ферментаваныя паўсінтэтычныя» прадукты павінны прайсці некалькі тэхнічных звёнаў, такіх як ферментацыя, аддзяленне і ачыстка, сінтэз і г.д., тэхнічны шлях і кантроль параметраў працэсу ў Chemicalbook вельмі складаныя.Акрамя таго, нарматыўныя патрабаванні да рэгістрацыі каспафунгіна, ферментаванага паўсінтэтычнага прадукту, таксама надзвычай высокія.Дакументы для заяўкі павінны пачынацца з крыніцы ферментацыі, не толькі для сістэматычнага вывучэння культывавання штамаў, тэхналогіі ферментацыі і тэхналогіі ачысткі, але і для вывучэння працэсу сінтэзу.Маршрут, умовы і кантроль за прымешкамі ў працэсе, таму што канчатковы прадукт даволі далікатны, любая неасцярожнасць знішчыць усе папярэднія намаганні, а тэхнічныя складанасці і кошт немалыя.
Менавіта з-за высокіх тэхнічных бар'ераў і добрай канкурэнцыі Hengrui Caspofungin захаваў адносна добрую цэнавую прастору пасля лістынга.
Тэрмін аховы патэнта скончыўся ў 2014 годзе
Продаж тэрмінальных ін'екцый каспафунгіну ў дзяржаўных медыцынскіх установах Кітая (адзінка вымярэння: дзесяць тысяч юаняў)
Да цяперашняга моманту для ўключэння ў спіс былі зацверджаны толькі генерычныя прэпараты Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals і Haisco.Хуадунская медыцына?
Першапачатковай даследчай кампаніяй каспафунгіна ацэтату з'яўляецца Merck, і заяўкі на лістынг 6 кампаній знаходзяцца на стадыі разгляду і зацвярджэння, а менавіта Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, кітайска-амерыканскай Huadong Pharmaceutical і Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical маеКваліфікацыя ISO і адпавядае стандартам вытворчасці GMP, наняў айчынных і замежных экспертаў па сінтэзе лекаў з багатым вопытам для кіраўніцтва R&D кампаніі.
ПЕРАВАГІ ТЭХНАЛ ОГІІ
●Каталітычнае гідрагенізацыя пад высокім ціскам.Рэакцыя гідрагеналізу пад высокім ціскам.Крыягенная рэакцыя (<-78%C)
●Араматычны гетэрацыклічны сінтэз
● Рэакцыя перабудовы
●Хіральная рэзалюцыя
● Чорт вазьмі, Судзукі, Негішы, Сонагашыра.Рэакцыя Жыньяра
Абсталяванне
У нашай лабараторыі ёсць рознае эксперыментальнае і выпрабавальнае абсталяванне, такое як: ЯМР (Bruker 400M), ВЭЖХ, хіральная ВЭЖХ, ВХ-МС, ВХ-МС/МС (API 4000), ІЧ, УФ, ГХ, ГХ-МС, храматаграфія, Мікрахвалевы сінтэзатар, паралельны сінтэзатар, дыферэнцыяльны сканіруючы каларыметр (ДСК), электронны мікраскоп...
Група даследаванняў і распрацовак
Jindun Medical мае групу прафесійных супрацоўнікаў па даследаваннях і распрацоўках і наймае шмат айчынных і замежных экспертаў па сінтэзе лекаў, якія накіроўваюць даследаванні і распрацоўкі, што робіць наш сінтэз больш дакладным і эфектыўным.
Мы дапамаглі некалькім вядучым айчынным фармацэўтычным кампаніям, такім якHansoh, Hengrui і HEC Pharm.Тут мы пакажам частку з іх.
Першы выпадак наладкі:
Кас No: 110351-94-5
Другі выпадак наладкі:
Касавы нумар: 144848-24-8
Карыстальніцкі выпадак трэці:
Кас No: 200636-54-0
1.Наладзьце новыя прамежкавыя прадукты ці API.Гэтак жа, як і вышэй, калі ў кліентаў ёсць патрабаванні да пэўных прамежкавых прадуктаў або API, і яны не могуць знайсці патрэбныя прадукты на рынку, тады мы можам дапамагчы наладзіць.
2.Аптымізацыя працэсаў для старых прадуктаў.Наша каманда дапаможа аптымізаваць і палепшыць такое вытворчасць, шлях рэакцыі якога стары, кошт вытворчасці высокі, а эфектыўнасць нізкая.Мы можам даць поўную дакументацыю для перадачы тэхналогій і ўдасканалення працэсаў, дапамагчы кліентам у больш эфектыўнай вытворчасці.
JIN DUN Medical прапануе вам усё: ад мішэняў для наркотыкаў да INDкомплексныя персаналізаваныя рашэнні для даследаванняў і распрацовак.
JIN DUN Medical настойвае на тым, каб стварыць каманду з марамі, вырабляць годныя прадукты, дбайна, строга і рабіць усё, каб быць надзейным партнёрам і сябрам кліентаў!
