(R)-8-(3-аміна-піперыдын-1-іл)-7-бут-2-инил-3-пазначаў-1-(4-пазначаў-хіназалін-2-ілметыл)-3

Лінагліпцін Лінагліпцін, распрацаваны Boehringer Ingelheim, быў ухвалены FDA 2 мая 2011 г. Ён выкарыстоўваецца для спалучэння дыеты і фізічных практыкаванняў для паляпшэння кантролю ўзроўню глюкозы ў крыві ў людзей з дыябетам 2 тыпу.Линаглиптин паляпшае кантроль ўзроўню глюкозы ў крыві ў пацыентаў шляхам інгібіравання дипептидилпептидазы-4 (DPP-4).

Інкрэцін (Incretin) спрыяе сакрэцыі інсуліну B-клеткамі панкрэатычнага астраўка, у асноўным уключаючы глюкозозависимый инсулинотропный поліпептыд (GIP) і глюкагоноподобный поліпептыд-1 (GLP-1).DDP-4 - гэта сериновая протеаза, размешчаная на паверхні клетак.Ён звязваецца з вавёркамі і шырока прысутнічае ў плазме і розных тканінах арганізма (такіх як ныркі, печань, варсінкі тонкай кішкі, эндотелиальные клеткі і інш.).Линаглиптин з'яўляецца селектыўным інгібітараў DPP-4, які інгібіруе актыўнасць фермента шляхам зварачальнага звязвання з DPP-4, затрымлівае дэградацыю GLP-1, узмацняе актыўнасць GLP-1 і стымулюе глюкозозависимым спосабам сакрэцыю інсуліну і зніжае ўзровень глюкагона ў цыркуляцыі, тым самым рэгулюючы ўзровень глюкозы ў крыві пацыентаў з дыябетам 2 тыпу.

У параўнанні з іншымі інгібітарамі DPP-4 асноўныя перавагі линаглиптина: ён валодае выдатнай нырачнай бяспечнасцю і можа эфектыўна зніжаць гликозилированный гемаглабін.Выводзіцца линаглиптин пераважна з калам у прататыпнай форме.Пасля прыёму ўнутр ныркамі выводзіцца толькі 5% ад уведзенага колькасці.Нават пры нутравенных увядзенні праз ныркі выводзіцца толькі 30,8%.Такім чынам, няма неабходнасці ў лячэнні пацыентаў.Рэгулярна правярайце функцыю печані і нырак і карэктуйце дозу.Усе пацыенты могуць раўнамерна фіксаваць дозу для лёгкага прызначэння.
Частымі пабочнымі рэакцыямі Линаглиптина з'яўляюцца рэспіраторныя інфекцыі, заложенность носа, боль у цягліцах, галаўны боль і боль у горле.