4-[4-[(5S)-5-(аминометил)-2-оксо-3-оксазолидинил]феніл]-3-морфолинон гідрахларыд

12. Прамежкавы 4-(4-амінафеніл)-3-марфалінон (1) антыкаагулянта рывараксабана быў атрыманы двума метадамі: ①Бромбензол паслядоўна рэагаваў з этаналамінам і хлорацэтылхларыдам з атрыманнем 4-бензолу. Затым марфалінон нітравалі для аднаўлення да 1, а агульны выхад складае каля 32%;②Бромбензол спачатку нітруецца, а затым уступае ў рэакцыю з этаноламінам з атрыманнем 2-(4-нітрааніліна)этанолу, які затым зачыняецца хлорацэтылхларыдам.Рэакцыя аднаўлення дае 1, а агульны выхад складае каля 47%.

Рывараксабан - гэта новы тып антыкаагулянтаў, які можна прымаць непасрэдна перорально.Ён непасрэдна інгібіруе актывацыю фактару згортвання крыві Ха, валодае выяўленым антикоагулянтным дзеяннем, не патрабуе пастаяннага кантролю і адрозніваецца высокай бяспекай.З клінічным прымяненнем ривароксабана, попыт на ривароксабан будзе паступова павялічвацца.Хімічная назва ривароксабана - 5-хлор-N-(((5S) -2-оксо-3-[4- (3-оксо- 4-морфолинил)фенил)-1,3-оксазолидин-5-ил)метил -2-тиофенкарбоксамид.У цяперашні час у літаратуры апісваюцца два сінтэтычныя шляхі, і абодва выкарыстоўваюцца. Прамежкавы 4-(4-амінафеніл)-3-марфалінон.Хоць ёсць паведамленні аб сінтэзе 4-(4-амінафеніл)-3-марфалінону ў краіне і за мяжой, існуе адносна высокая цана рэакцыйнай сыравіны.Высокія, цяжка купіць, або патрабаванні да аперацыі рэакцыі занадта высокія, цяжка зразумець, не спрыяюць ахове навакольнага асяроддзя і іншыя недахопы, і не адпавядаюць патрабаванням індустрыялізаванай масавай вытворчасці.Аптымізацыя ключавога прамежкавага прадукту рывараксабана 4-(4-амінафеніл) - Працэс вытворчасці 3-марфалінону і зніжэнне цаны на сыравіну, безумоўна, будуць спрыяць прасоўванню і ўжыванню рывараксабана.Дакладаў аб сінтэзе ривароксабана ў Кітаі няма.Мы знаходзімся ў ривароксабане Ключавы прамежкавы 4-(4-амінафеніл)-3-марфалінон сінтэтычны маршрут і тэхналогія былі наватарска вывучаны.У якасці зыходных матэрыялаў прапанаваны два бромбензол і п-нітрабромбензол.Маршрут працэсу.Засяродзьцеся на працэсе цыклізацыі 3-марфалінонавага кольцы.