Entecavir USP Прымешка B; Aids098045; Aids-098045; Etv; Enticavir; EntikaweiPian;

Кароткае апісанне:

Дэталь прадукту

Тэгі прадукту

Ужыванне

Энтэкавір（SQ 34676;BMS 200475）з'яўляецца селектыўным і эфектыўным інгібітарам HBV.У клетках HepG2 значэнне EC50 складае 3,75 нМ.Найноўшыя прэпараты першай лініі супраць гепатыту B і СНІДу.

Эфект энтекавира

Гэты прэпарат з'яўляецца аналагам нуклеазідаў гуаніну, які інгібіруе полимеразу віруса гепатыту B (HBV).Ён можа фасфарылявацца ў актыўны трыфасфат, а перыяд паўраспаду трыфасфату ў клетцы складае 15 гадзін.Канкуруючы з натуральным субстратам палімеразы HBV дэзаксігуанозінтрыфасфату, энтэкавір трыфасфат можа інгібіраваць усе тры віды дзейнасці віруснай палімеразы (зваротнай транскрыптазы): (1) ініцыяцыю палімеразы HBV;(2) прегеномная мРНК Адукацыя адмоўнай ланцуга зваротнай транскрыпцыі;(3) Сінтэз станоўчага ланцуга ДНК HBV.Інгібіруючая канстанта (Ki) энтекавира трифосфата на ДНК-полимеразе HBV складае 0,0012 мкМ.Энтекавира трифосфат валодае слабым інгібіруе дзеяннем на клеткавую α, β, δ ДНК-полимеразу і мітахандрыяльнай γ-ДНК-полимеразу, са значэннем Ki ад 18 да 160 мкМ.

Параметры

Апішыце	Энтэкавір（SQ 34676;BMS 200475）з'яўляецца селектыўным і эфектыўным інгібітарам HBV。У клетках HepG2 значэнне EC50 складае 3,75 нМ.
Роднасныякатэгорыі	сігнальны шлях >> Супрацьінфекцыйны >> Вобласці даследаванняў HBV >> Infect
Мэтавая	EC50: 3,75 нМ (анты-HBV, клетка HepG2) [2]
У прабірцыдаследаванні	EC50 BMS-200475 для HBV складае 3,75 нМ.Ён убудоўваецца ў бялковыя праймеры HBV, пасля чаго этап ініцыяцыі зваротнай транскрыптазы інгібіруецца.Супрацьвірусная актыўнасць BMS-200475 значна ніжэй, чым у іншых РНК- і ДНК-вірусаў [1].У параўнанні з іншымі аналагамі дезоксигуанозина (пенцикловир, ганцикловир, лобукавир і ацікловір) або ламивудином энтекавир з большай верагоднасцю фасфаралюецца да свайго актыўнага метабаліту.Унутрыклеткавы перыяд паўраспаду Энтекавира складае 15 гадзін [2].
У натуральных умовахдаследаванні	BMS-200475 апрацоўваецца перорально штодня ў дозах ад 0,02 да 0,5 мг/кг масы цела на працягу 1-3 месяцаў, што можа эфектыўна знізіць узровень віруса гепатыту сурка (WHV) у хранічна інфіцыраваных суркоў [3].
Сотавыэксперыментаваць	BMS 200475 рыхтуюць у фасфатным буферным растворы (PBS) і разводзяць адпаведнай асяроддзем, якое змяшчае 2% фетальной бычынай сыроваткі.Клеткі HepG2 2.2.15 высейваюць на 12-лункавы пласціну з калагенавым пакрыццём Biocoat пры шчыльнасці 5×10 5 клетак на лунку і захоўваюць у канфлюэнтным стане на працягу 2-3 дзён, а затым пакрываюць 1 мл BMS 200475. сярэдні .Колькаснае вызначэнне HBV праводзілася на 10-е суткі [1].
Спасылкі	[1].Innaimo SF і інш.Ідэнтыфікацыя BMS-200475 як моцнадзейнага і селектыўнага інгібітару віруса гепатыту B.Антымікробныя сродкі Chemother.Ліпень 1997 г.;41(7):1444-9.[2]Рыўкін А і інш.Агляд энтекавира ў лячэнні хранічнай інфекцыі гепатыту B.Curr Med Res Opin.Лістапад 2005 г.; 21 (11): 1845-57.[3]Дженовези Е. В. і інш.Эфектыўнасць карбоциклического 2'-дезоксигуанозиннуклеозида BMS-200475 у мадэлі сурка віруснай інфекцыі гепатыту B.Антымікробныя сродкі Chemother.1998, снежань; 42 (12): 3209-18.

Фізічныя і хімічныя ўласцівасці Энтекавира

Шчыльнасць	1,8±0,1 г/см³
Кропка кіпення	734,2ºC пры 760 мм рт
Тэмпература плаўлення	249-252ºC
Малекулярная формула	C12H15N5O3
Малекулярная маса	277,279
Тэмпература ўспышкі	397,9ºC
Дакладная якасць	277,117493
PSA	130,05000
LogP	-0,96
Рысы знешняга выгляду	Крышталічны парашок ад белага да амаль белага/жоўтага колеру
Паказчык праламлення	1,837
Умовы захоўвання	-20°C Маразільная камера

Энтэкавірская мытня

Мытны кодэкс	2933990099
Кітайскі агляд	2933990099. Іншыя гетэрацыклічныя злучэнні, якія змяшчаюць толькі гетэраатамы азоту.Стаўка падатку на дабаўленую вартасць: 17,0%.Стаўка падатковай скідкі: 13,0%.Нарматыўныя ўмовы: Няма.Тарыф рэжыму найбольшага спрыяння: 6,5%.Агульны тарыф: 20,0%
Элементы дэкларацыі	Назва прадукту, склад інгрэдыента, прымяненне, гексаметиленхлорид, калі ласка, укажыце знешні выгляд, 6-капралактам, калі ласка, укажыце знешні выгляд, дата падпісання
Рэзюмэ	2933990090. гетэрацыклічныя злучэнні толькі з гетэраатамам (-амі) азоту.ПДВ: 17,0%.Стаўка падатковай скідкі: 13,0%..Тарыф РНБ: 6,5%.Агульны тарыф: 20,0%

Дадатковая інфармацыя:

Цюй Цян (доктар філасофіі ў галіне клінічнай фармакалогіі, Факультэт фармацыі, бальніца Сян'я, Цэнтральны Паўднёвы Універсітэт) і Ван Руогуан (доктар медыцыны, аспірант біялогіі, Медыцынскі даследчы цэнтр Чанша Руогуанг) таксама напісалі, што: у рэжыме энтэкавіру можна прымаць энтэкавір на працягу некалькіх гадоў ці нават 10 гадоў.Больш за гады.І яго можна выкарыстоўваць цяжарным жанчынам, паказаўшы добрую бяспеку.

Мяркуючы па гэтых вядомых малекулярных фармакалагічных механізмах, энтэкавір можа аказваць супрацьвірусны эфект шырокага спектру дзеяння, эфектыўны не толькі супраць HBV.

Мы таксама часта выкарыстоўваем Энтекавир для лячэння вірусных рэспіраторных інфекцый у клініцы, і эфект выдатны.

У цяперашні час у рэтраспектыўным аналізе больш чым 500 пацыентаў з COVID-19 у Хубэй (месца) толькі адзін чалавек прымаў энтэкавір.Час прызначэння быў у пачатку студзеня, а потым прэпарат спынілі.

У той час як дапаможны медыцынскі персанал у правінцыі Хубэй, некаторыя дактары з масавага насельніцтва або групы высокай рызыкі, якія ў цяперашні час выкарыстоўваюць энтэкавір для прафілактыкі COVID19, выпадкаў заражэння не было.Падазраваныя людзі, якія прымаюць энтэкавір, ні ў каго не дыягнаставалі COVID19.

Патэнтныя пытанні:

У асноўным існуе два працэсы: працэс 06 і працэс 89.Тэрмін дзеяння патэнта на працэс 06 заканчваецца занадта рана (заканчваецца ў 2023 годзе)!Нягледзячы на тое, што кошт працэсу нізкі, якасць адносна добрая, і работнікі могуць быць моцнымі, асабістая парада: для хімічных заводаў выкарыстоўвайце працэс 06, каб не быць занадта нахабным;для фармацэўтычных кампаній, не прымайце выпадковасць і не занадта рызыкаваць.

У 2014 годзе Chia Tai Tianqing дасягнула гадавога аб'ёму продажаў у 10 мільярдаў юаняў, абапіраючыся на генерычныя прэпараты, такія як энтэкавір, з якіх энтэкавір займае 20%.

З моманту дазволу на імпарт энтэкавіру ў 2005 годзе больш за 100 айчынных фармацэўтычных кампаній падалі заяўкі на рэгістрацыю прадукту;сярод іх зацверджаныя вытворчыя кампаніі: Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (першая імітацыя), Hainan Zhonghe Pharmaceutical і Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Haisco Pharmaceutical, Шаньдун Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang і інш.;у далейшым з даты заключэння дагавора гэты прадукт увайшоў у лік папулярных заяўленых гатункаў з 2007 года.

Лінія прадуктаў, інтэграваная ў рэсурсы

Сертыфікат

JIN DUN Medical маеКваліфікацыя ISO і адпавядае стандартам вытворчасці GMP, наняў айчынных і замежных экспертаў па сінтэзе лекаў з багатым вопытам для кіраўніцтва R&D кампаніі.

Перавагі медыцынскай кастомізацыі

ПЕРАВАГІ ТЭХНАЛ ОГІІ
●Каталітычнае гідрагенізацыя пад высокім ціскам.Рэакцыя гідрагеналізу пад высокім ціскам.Крыягенная рэакцыя (<-78%C)
●Араматычны гетэрацыклічны сінтэз
● Рэакцыя перабудовы
●Хіральная рэзалюцыя
● Чорт вазьмі, Судзукі, Негішы, Сонагашыра.Рэакцыя Жыньяра

JIN DUN R&D

Абсталяванне

У нашай лабараторыі ёсць рознае эксперыментальнае і выпрабавальнае абсталяванне, такое як: ЯМР (Bruker 400M), ВЭЖХ, хіральная ВЭЖХ, ВХ-МС, ВХ-МС/МС (API 4000), ІЧ, УФ, ГХ, ГХ-МС, храматаграфія, Мікрахвалевы сінтэзатар, паралельны сінтэзатар, дыферэнцыяльны сканіруючы каларыметр (ДСК), электронны мікраскоп...

Група даследаванняў і распрацовак

Jindun Medical мае групу прафесійных супрацоўнікаў па даследаваннях і распрацоўках і наймае шмат айчынных і замежных экспертаў па сінтэзе лекаў, якія накіроўваюць даследаванні і распрацоўкі, што робіць наш сінтэз больш дакладным і эфектыўным.

Абмен справамі

Мы дапамаглі некалькім вядучым айчынным фармацэўтычным кампаніям, такім якHansoh, Hengrui і HEC Pharm.Тут мы пакажам частку з іх.

Першы выпадак наладкі:

Кас No: 110351-94-5

Другі выпадак наладкі:

Касавы нумар: 144848-24-8

Карыстальніцкі выпадак трэці:

Кас No: 200636-54-0

Рэжым супрацоўніцтва

1.Наладзьце новыя прамежкавыя прадукты ці API.Гэтак жа, як і вышэй, калі ў кліентаў ёсць патрабаванні да пэўных прамежкавых прадуктаў або API, і яны не могуць знайсці патрэбныя прадукты на рынку, тады мы можам дапамагчы наладзіць.

2.Аптымізацыя працэсаў для старых прадуктаў.Наша каманда дапаможа аптымізаваць і палепшыць такое вытворчасць, шлях рэакцыі якога стары, кошт вытворчасці высокі, а эфектыўнасць нізкая.Мы можам даць поўную дакументацыю для перадачы тэхналогій і ўдасканалення працэсаў, дапамагчы кліентам у больш эфектыўнай вытворчасці.

JIN DUN Medical прапануе вам усё: ад мішэняў для наркотыкаў да INDкомплексныя персаналізаваныя рашэнні для даследаванняў і распрацовак.

JIN DUN Medical настойвае на тым, каб стварыць каманду з марамі, вырабляць годныя прадукты, дбайна, строга і рабіць усё, каб быць надзейным партнёрам і сябрам кліентаў!

Папярэдняя: п-Талілкарбонавая кіслата; 4-талуіловая кіслата 99%; 4-карбаксіталуол, п-талуіловая кіслата;

далей: FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Ідэнтыфікацыя;Fondaparinux sodium N-4;

Напішыце тут сваё паведамленне і адпраўце яго нам